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纈沙坦屬于長效降壓藥物,屬于血管緊張素2受體拮抗劑。

藥理作用:它對Ⅰ型受體(AT1)有高度選擇性,可競爭性地拮抗而無任何激動(dòng)作用。它還可抑制AT1受體所介導(dǎo)的腎上腺球細(xì)胞釋放醛固醇,具有良好的降壓作用,對心收縮功能及心率無明顯影響。

藥代動(dòng)力學(xué):口服后吸收迅速,生物利用度為23%。與血漿蛋白結(jié)合率為94%~97%。約有70%自糞排出,30%自腎排泄。半衰期約為9小時(shí)。與食物同時(shí)服用并不影響其療效。高血壓病患者一次服用后2小時(shí)血壓開始下降,4~6小時(shí)后達(dá)最大降壓效應(yīng)。降壓作用可持續(xù)24小時(shí)。連續(xù)用藥后2~4周血壓下降達(dá)最大效應(yīng)??膳c氫氯噻嗪合用,降壓作用可以增強(qiáng)。

適應(yīng)癥:抗高血壓、輕中度原發(fā)性高血壓,尤其適用腎臟損害所致繼發(fā)性高血壓。

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